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黄海药检仪器应用布洛芬固体分散体的制备

[导读]研究布洛芬固体分散体中空栓制备工艺。

布洛芬(Ibuprofen)是常用于儿童解热镇痛的 OTC 药品。口服会产生腹胀、消化不良、恶心、呕吐、腹泻、消化道溃疡等胃肠道反应,甚至导致胃肠道出血,也可能增加了肾脏的损害作用,同时布洛芬在水中溶解度小,固体剂型的生物利用度低,这些问题影响其使用。中空栓是在普通栓剂的基础上发展起来的新剂型,由外壳和填充物组成,填充物可以是多种形态,也可以是药物中间体,如包合物、固体分散体、微丸等,与普通栓剂相比具有释药速度快、起效快、生物利用度高、药物含量稳定等优点。为了更好地降低布洛芬的副作用和提高生物利用度,本文研
究了布洛芬固体分散体中空栓的制备工艺,并对体外溶出结果进行了验证,制备出了释药快、生物利用度高的布洛芬制剂。
仪器与试药
仪器
子弹型栓模(长沙中亚制药设备有限公司);UV2401-PC 紫外分光光度计(日本岛津);融变时限仪(上海黄海)。
试药
布洛芬(武汉荆楚陈氏医药化工有限公司),布洛芬对照品(中国药品生物制品检定所),PVP-K30(北京实验生物技术公司),半合成脂肪酸酯(湖北省江陵制药厂),甘油(天津科密欧化学试剂有限公司),明胶(湖南汇虹试剂有限公司)等,其它试剂均为分析纯。
方法
布洛芬固体分散体的制备
布洛芬固体分散体制备采用溶剂法,制得的布洛芬固体分散体能显著提高布洛芬的溶出速度。取 PVP 25 g 置烧杯中,加无水乙醇-二氯甲烷(1∶1 体积分数)混合溶剂 50 mL,在 50~60 ℃水浴上加热使溶解,再将 5g 布洛芬加入,搅拌使溶解,再将溶液置旋转蒸发仪,蒸去有机溶剂后,所得产物减压干燥(40 ℃)24 h,立即粉碎,过 80 目筛,即得。

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