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其林贝尔混合旋涡器-探讨体内天麻素转化成天麻苷元

[导读]葛根素( puerarin) 为豆科植物野葛 Pueraria lobata ( Willd) Ohwi. 的主要有效成分,具有扩张冠状动脉、降血压、保护心肌及抗氧化、改善微循环等多种药理活性,临床广泛用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律失常、突发性耳聋等。然而,其水溶性及口服生物利用度低,临床主

天麻素( gastrodin) 为中药兰科植物天麻 Gastro- dia elata BL. 的主要活性成分,具有镇静、镇痛、保护神经元、安眠及抗惊厥、抗癫痫、抗氧化、改善微循环、改善记忆等多种药理作用,且毒性低,不良反应小,被广泛用于治疗心脑血管疾病,如头晕、偏头痛、高血压、中风及癫痫等。葛根素( puerarin) 为豆科植物野葛 Pueraria lobata ( Willd) Ohwi. 的主要有效成分,具有扩张冠状动脉、降血压、保护心肌及抗氧化、改善微循环等多种药理活性,临床广泛用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律失常、突发性耳聋等。然而,其水溶性及口服生物利用度低,临床主要以静脉注射为主,静脉注射后体内消除半衰期短,故需频繁或大剂量给药,可能导致严重的不良反应,如溶血、急性肾衰、过敏性休克等,极大地制约了其应用。因此,促进葛根素口服制剂的吸收是目前研究热点之一。

  天麻素注射液和葛根素注射液常联合静注给药,用于治疗椎基底动脉供血不足所致的颈椎病、眩晕等症。据临床报道天麻素-葛根素( 1∶ 1) ,质量浓度为 0. 1 g·L-1注射给药后最大舒张率可达到 85. 72% ,舒张效果接近维拉帕米。基于天麻素和葛根素的临床应用,探讨其配伍应用的合理性及其相互影响十分必要,但二者联合给药后体内的药动学特征未见报道。此外,天麻苷元为天麻素的代谢产物,亦有镇静、镇痛、保护神经元、改善微循环、改善记忆等多种药理作用。故本研究采用 HPLC-UV 同时测定大鼠血浆中天麻素、天麻苷元和葛根素含量,研究天麻素、葛根素单独或合并给药后,在大鼠体内的药动学变化,同时初步探讨体内天麻素转化成天麻苷元的动态变化过程。

材料
仪器
岛津高效液相色谱仪: LC-20AT 四元泵、CTO- 10ASVP 柱温箱、SPD-20A 紫外检测器( 日本岛津公司) ; BSl10S 型 1 /1 万电子分析天平( 北京赛多利斯仪器系统有限公司) ; G16 型医用高速离心机( 白洋离心机厂) 。Qilinbeier  VORTEX-5涡旋混合仪(其林贝尔仪器制造有限公司) ; TTL-DC 型多功能氮吹仪( 北京同泰联科技发展有限公司) ;KQ-3200DE 型数控超声仪( 昆山市超声仪器有限公司) 。

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