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其林贝尔-研究以银耳多糖为乳化剂的槲皮素微乳处方

[导读]研究以银耳多糖为乳化剂的槲皮素微乳处方和制备工艺。方法 通过溶解度考察、配伍试验和伪三元相图的绘制优选微乳处方;采用银耳多糖为天然乳化剂,以油相、混合乳化剂及助乳化剂比例为考察因素,粒径、载药量及多分散指数(PDI)为评价指标,采用星点设计-效应面法优化槲皮素微乳处方并对其性质、溶出度及稳定性进。

  槲皮素是一种黄酮类化合物,具有抗病毒、抗氧化、抗癌、抗炎、抗菌、心血管系统保护等多种功能,并且无致癌、致死等反应。但槲皮素的水溶性极差,仅为 15.86 μg/mL。口服吸收差、生物利用度低是槲皮素主要的缺点。而微乳是水、油、乳化剂和助乳化剂按适当的比例混合,自发形成的各向同性,透明,热力学稳定的分散体系,可以提高难溶性物质的溶解度,增加药物与胃肠道的接触面积,促进药物的吸收。微乳体系中乳化剂的使用至关重要,乳化剂能够改善乳液中各种构成相之间的表面张力,使之形成均匀稳定的分散体系。近年来,银耳多糖作为一种天然的乳化剂,其乳化性被学者们广泛研究。研究了不同温度、银耳多糖浓度、pH、NaCl浓度条件下,银耳多糖对桉叶油的乳化能力。结果表明,银耳多糖对桉叶油有较好的乳化性。在比较银耳多糖、魔芋胶和阿拉伯胶的乳化性时,发现银耳多糖具有更好的乳化稳定性,可较长时间保持乳化效果。将银耳多糖作为一种乳化剂和增稠剂添加到花生蛋白饮料中,所制备的花生蛋白饮料体系稳定,稠度和黏度与市售相当。但目前,尚未有报道将银耳多糖作为乳化剂来制备微乳的方法。因此,本实验以槲皮素为原料药,以银耳多糖为天然乳化剂,和合成乳化剂聚山梨酯 80(T80)混合使用,来制备槲皮素微乳。然后通过星点设计-效应面法优化处方,以期增大槲皮素的溶解度,为相关新剂型的研究奠定基础,同时为银耳多糖应用于微乳乳化剂中提供参考。
材料
仪器
  ZEN3600 型纳米粒度仪,英国 Malvern 公司;85-2 型恒温磁力搅拌器,上海司乐仪器有限公司;H1650 离心机,湘仪离心机仪器有限公司;RCZ-8N型药物溶出度仪,上海黄海药检仪器有限公司;BSA224S 型电子分析天平,上海舜宇恒平科学仪器有限公司;XW-80A 型旋涡混合仪,海门市其林贝尔仪器有限公司;L-2130 液相色谱仪,日立高新技术集团;TECNAI F30 透射电子显微镜(TEM),美国 FEI 公司。
试剂
  槲皮素原料药(批号 117-39-5,质量分数 96%)、聚乙二醇 800(PEG800)、普鲁兰多糖,九鼎化学科技有限公司;槲皮素对照品,批号 117-39-5,质量分数 98.5%,上海晶纯生化科技股份有限公司;银耳多糖,批号 SQYE20190916,质量分数 70%,西安圣青生物科技有限公司;胃蛋白酶、胰蛋白酶,国药集团化学试剂有限公司;磷酸二氢钾、氢氧化钠,上海凌峰化学试剂有限公司;聚乙二醇 400(PEG400),兰拓生物科技有限公司;阿拉伯胶,阿拉丁生化科技股份有限公司;海藻多糖,索莱宝生物科技有限公司;00 号透明胶囊壳,江苏长禾胶囊有限公司;油酸乙酯、三乙酸甘油酯、蓖麻油、大豆油、橄榄油、聚山梨酯 20(T20)、T80、乙醇,均购于麦克林试剂有限公司。

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